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應(yīng)用方面,DOTAP價格相對其它種類陽離子脂質(zhì)而言較低,性價比高,是應(yīng)用較多的陽離子脂質(zhì),已在人體上使用——正在進(jìn)行III期臨床試驗EndoTAG-1。
EndoTAG-1是將紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中所得的陽離子脂質(zhì)體。chu方如下:
與正常脈管系統(tǒng)不同,腫liu內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層,進(jìn)而會形成具有較大負(fù)電荷的細(xì)胞表面。EndoTag-1可選擇性吸附于帶負(fù)電荷的新生腫liu血管內(nèi)皮細(xì)胞上,即只破壞腫liu新生血管,不攻擊健康血管。而血管內(nèi)皮細(xì)胞是腫liu生長必不可少的,因此EndoTAG-1除了API紫杉醇發(fā)揮抗ai作用外還因DOTAP提供的正電荷yi制腫liu新生血管生成,雙重機(jī)制作用,可有效yi制腫liu生長。其目前處于全球性的胰腺ai及三陰性乳腺aiIII期臨床階段,由中國臺灣杏國藥業(yè)主導(dǎo),計劃選擇10個國家/地區(qū)進(jìn)行,現(xiàn)已成功開展:美國、中國臺灣、法國、匈牙利、南韓、俄羅斯、以色列等七個國家及地區(qū)的III期臨床試驗。在國內(nèi),石藥的2類藥“注射用紫杉醇陽離子脂質(zhì)體”項目也使用的是DOTAP,于2019年獲CFDA批準(zhǔn)進(jìn)行乳腺ai的I期臨床。
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